Юшков В. Г. Макарова А60 Фармакология/ Под ред. Р. Н. Аляутдина. 2-е изд., испр
Скачать 10.99 Mb.
|
| Средства, применяемые только для поверхностной анестезии Только для поверхностной анестезии применяют вещества, которые обладают довольно высокой токсичностью, вследствие чего их нельзя применять при других видах анестезии (кокаин, тетракаин), а также вещества, плохо растворимые в воде (бензокаин). Кокаин - алкалоид кустарника Erythroxylon coca, произрастающего в Южной Америке. По химической структуре он является сложным эфиром бензойной кислоты и метилэкгонина. Препарат получают из растительного сырья, а также полусинтетическим путем из экгонина, используют в виде гидрохлорида. Кокаин обладает высокой местноанестезирующей активностью. Однако он быстро всасывается со слизистых оболочек и оказывает резорбтивное действие. Побочные и токсические эффекты, которые при этом возникают, ограничивают применение препарата. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии в глазной практике (закапывают в полость конъюнктивы). Анестезия продолжается около 1 ч. Кокаин обладает сосудосуживающим действием (суживает сосуды склеры), расширяет зрачки. Внутриглазное давление обычно снижается, но у некоторых людей возникает его резкое повышение. При длительном применении кокаин может вызвать изъязвление эпителия роговицы. После всасывания в кровь кокаин оказывает стимулирующее действие на ЦНС. Вначале он вызывает эйфорию, уменьшает ощущение утомления и чувство голода, вызывает психомоторное возбуждение, состояние беспокойства. Стимулирует дыхательный и сосуд од вигательный центры, рвотный центр, может вызвать судороги. В достаточно высоких дозах кокаин вызывает угнетение ЦНС и остановку дыхания (вследствие угнетения дыхательного центра). Кокаин вызывает тахикардию и суживает сосуды, в результате повышается артериальное давление. Это действие кокаина связано как со стимулирующим влиянием на сосудодвигательный центр, так и с усилением эффектов возбуждения адренергической иннервации. При отравлении кокаином проводят мероприятия по его удалению со слизистых оболочек (смывают изотоническим раствором натрия хлорида), из желудка (промывают 0,05-0,1% раствором калия перманганата, назначают адсорбирующие средства и солевые слабительные). При введении препарата в ткани для уменьшения всасывания накладывают жгут проксимальнее от места введения. Для купирования возбуждения внутривенно вводят диазепам. При необходимости применяют искусственное дыхание. Вследствие того, что кокаин вызывает состояние эйфории (повышение настроения, усиление положительных и устранение неприятных эмоций), повышает работоспособность, снимает ощущение усталости, при его хроническом применении (в основном это вдыхание через нос порошка кокаина, жевание листьев кока, иногда внутривенное введение) развивается лекарственная зависимость — кокаинизм. При этом резкое прекращение приема кокаина сопровождается состоянием усталости, неприятными ощущениями, тягостным психическим состоянием, что определяется как возникновение психической зависимости. Тетракаин (Дикаин) представляет собой 2-диметиламиноэтиловый эфир пара-бутил-аминобензойной кислоты, применяется в виде гидрохлорида. Легко растворим в воде, спирте. Эффективное местноанестезирующее средство, значительно превосходящее по активности кокаин (примерно в 10 раз), он также превосходит кокаин по токсичности (в 2—5 раз), поэтому имеет ограниченное применение; используется для поверхностной анестезии. Относится к списку А. Применяют тетракаин в глазной практике в виде 0,1% раствора при измерении внутриглазного давления, в виде 0,25—1 % или 2% раствора при удалении инородных тел и оперативных вмешательствах. Через 1—2 мин развивается выраженная анестезия. Тетракаин в отличие от кокаина не влияет на внутриглазное давление, не расширяет зрачки. Растворы, содержащие свыше 2% тетракаина, могут вызвать повреждение эпителия роговицы и значительное расширение сосудов конъюнктивы. Обычно для анестезии при глазных хирургических вмешательствах достаточно применения 0,5% раствора. При необходимости длительной анестезии используют глазные пленки с тетракаином (0,75 мг), изготовленные на основе биорастворимого полимера. Для анестезии слизистых оболочек носа и носоглотки используют 1—2% растворы тетракаина. Поскольку тетракаин легко всасывается через слизистые оболочки, он может вызвать резорбтивные токсические эффекты, которые проявляются возбуждением ЦНС, сменяющимся его угнетением. При тяжелых отравлениях наступает смерть от паралича дыхательного центра. Для уменьшения всасывания тетракаина к его растворам добавляют адреналин, что, кроме того, приводит к удлинению и усилению местноанестезирующего эффекта. Бумекаин (Пиромекаин) близок по химической структуре к тримекаину, применяется для поверхностной анестезии в стоматологии в виде 0,5—2% растворов и 5% мази. Бензокаин (Анестезин) представляет собой этиловый эфир пара-амкно-бензойной кислоты; белый кристаллический порошок без запаха, слабо-горького вкуса; вызывает на языке чувство онемения. В отличие от других местных анестетиков мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте, жирных маслах. В связи с малой растворимостью в воде препарат применяют для поверхностной анестезии в составе мазей, паст, присыпок при крапивнице, заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, а также для обезболивания раневой и язвенной поверхности. Используют также готовые лекарственные препараты «Меновазин» и «Амп-ровизоль». Аэрозоль «Ампровизоль» содержит анестезин, ментол, раствор эргокаль-циферола (витамин D2) в спирте, глицерин, прополис и этиловый спирт. Применяют для местного обезболивания при солнечных и термических ожогах I и II степени. Для анестезии слизистых оболочек применяют 5—20% масляные растворы бензокаина. Кроме того, бензокаин применяют в ректальных суппозиториях, при заболеваниях прямой кишки (трещины, зуд, геморрой), входит в состав комбинированных свечей («Анестезол»). Внутрь принимают в порошках, таблетках и слизистых микстурах для обезболивания слизистых оболочек при спазмах и болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода, при рвоте, морской и воздушной болезни. Входит в состав комбинированных таблеток «Белластезин». Химические структуры некоторых местноанестезирующих средств  Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии Прокаин (Новокаин) представляет собой β-диэтиламиноэтиловый эфир пара-аминобензойной кислоты, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде (1:1) и спирте (1:8). При введении в ткани прокаин вызывает выраженную анестезию продолжительностью 30-60 мин. Обладает относительно низкой токсичностью. Прокаин используется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу А.В. Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) — 0,125— 0,25% растворы; для проводниковой анестезии — 1-2% растворы. Иногда прокаин используют для спинномозговой анестезии (5% раствор). Поскольку прокаин плохо проникает через слизистые оболочки, для поверхностной анестезии его можно применять только в достаточно высоких концентрациях — в виде 10% раствора. В организме прокаин относительно быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови и эстеразами тканей с образованием пара-аминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. Пара-аминобензойная кислота по химическому строению близка к сульфаниламидам и является их конкурентным антагонистом. Поэтому при одновременном применении прокаина с сульфаниламидами антимикробное действие сульфаниламидов ослабляется. Диэтиламиноэтанол обладает умеренным сосудорасширяющим свойством. Это может способствовать всасыванию прокаина в кровь. Для предупреждения всасывания к растворам прокаина добавляют 0,1% раствор адреналина. При этом не только снижается возможность резорб-тивного действия прокаина, но усиливается и удлиняется его местноанестезиру-ющее действие. При всасывании в кровь прокаин оказывает преимущественно угнетающее действие на нервную систему: угнетает висцеральные рефлексы и некоторые по-лисинаптические спинальные рефлексы, уменьшает выделение ацетилхолина из преганглионарных волокон (блокирует вегетативные ганглии) и окончаний двигательных волокон (в больших дозах нарушает нервно-мышечную передачу), уменьшает спазм гладких мышц, оказывает гипотензивное действие и кратковременное антиаритмическое действие (понижает автоматизм и возбудимость кар-диомиоцитов, увеличивает эффективный рефрактерный период). Тримекаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Тримекаин в 2—3 раза активнее прокаина и действует более продолжительно (2-4 ч). По токсичности он также превышает прокаин. Применяют в основном для инфильтрационной (0,125—0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Для спинномозговой анестезии используют более высокие концентрации (5% раствор). При поверхностной анестезии он уступает многим местным анестетикам (эффективен только при применении 2—5% растворов). При резорбтивном действии тримекаин оказывает угнетающее влияние на ЦНС. Вызывает седативный и снотворный эффекты. При интоксикации возможны клонические судороги. Для уменьшения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноанестезирующего действия в растворы тримекаина добавляют адреналин. Бупивакаин по химической структуре близок к лидокаину (относится к замещенным амидам), используется в виде гидрохлорида. Является одним из наиболее активных и длительно действующих местных анестетиков. Применяется для инфильтрационной анестезии (0,25%), проводниковой (0,25-0,5%), эпидуральной (0,75%), спинномозговой (0,25-0,5%) анестезии; ретробульбарной блокады (0,75%). В акушерской и гинекологической практике допускается использование только 0,25—0,5% растворов. Препарат обеспечивает выраженную и длительную (от 3 до 10 ч и более) анестезию. При интоксикации возможны судороги, угнетение сердечной деятельности (вплоть до остановки сердца). Мепивакаин представляет собой метальный аналог бупивакаина. Применяется (в виде 1-3% растворов). Действует быстро и относительно длительно (около 3 ч). Артикаин (Ультракаин) - метиловый эфир 4-метил-3-[2-(пропилами-но)пропионамидо]-2-тиофенкарбоновой кислоты, используется в виде гидрохлорида. Оказывает быстрое и относительно длительное (1-3 ч) местноанестезирующее действие при инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии. Применяемый в акушерской практике артикаин (2% раствор) считается препаратом выбора, так как в значительно меньшей степени, чем другие местноанестезирую-щие средства, проникает через плацентарный барьер, вследствие чего не оказывает вредного влияния на плод. Применяется артикаин в стоматологической практике (вызывает анестезию даже при воспалительных заболеваниях полости рта). При использовании артикаина возможны побочные и токсические эффекты: головная боль, помутнение в глазах, диплопия, подергивания мышц; тошнота, рвота, в редких случаях — нарушение сознания (вплоть до полной его потери). Возможны также аллергические реакции — отек и покраснение кожи в месте инъекции, ангионевротический отек и др. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к самому артикаину и содержащемуся в его готовых лекарственных формах консерванту, при выраженных нарушениях ритма сердца, закрытоугольной глаукоме. Препарат не следует вводить внутривенно. Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения действия артикаина в растворы анестетика добавляют адреналин. Средства, применяемые для всех видов анестезии Лидокаин (Ксикаин) - 2-диэтиламино-2',6'-ацетоксилидид, или а-диэти-ламино-2,6-диметилацетанилид моногидрат, выпускается в виде гидрохлорида, хорошо растворим в воде, растворим в спирте. Лидокаин является замещенным амидом, поэтому медленнее метаболизиру-ется в организме и действует более продолжительно, чем прокаин. Лидокаин — эффективное местноанестезирующее средство, используется при всех видах местной анестезии: поверхностной, инфильтрационной, проводниковой. По сравнению с прокаином он обладает большей местноанестезирующей активностью (примерно в 2,5 раза). Кроме того, лидокаин действует быстрее и в 2 раза продолжительнее, чем прокаин. Относительная токсичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5%) он существенно не отличается по токсичности от прокаина; с увеличением концентрации (1-2%) токсичность повышается. Лидокаин применяют: для инфильтрационной анестезии при хирургических вмешательствах; для проводниковой анестезии в стоматологии, хирургии конечностей; для блокады нервных сплетений; для эпидуральной и спинномозговой анестезии при операциях на органах малого таза, нижних конечностях; для терминальной анестезии слизистых оболочек в урологии, офтальмологии, стоматологии, при ожогах, при бронхоскопии и др. Для анестезии растворы лидокаина применяют парентерально и местно. Количество раствора и его концентрация зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. При интоксикации лидокаином возможны головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушение зрения, судорожные подергивания, тремор, брадикардия. В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания. Для снижения резорбтивных токсических эффектов и удлинения местноане-стезирующего действия в раствор лидокаина добавляют 0,1% раствор адреналина. Лидокаин показан при непереносимости прокаина. В связи с тем, что при метаболизме лидокаина не происходит образования пара-аминобензойной кислоты, он не снижает антимикробного действия сульфаниламидов. Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выраженными антиаритмическими свойствами, применяется в качестве противоаритмического средства (см. главу «Антиаритмические средства»). Взаимодействие местных анестетиков с другими лекарственными средствами
6.2. ВЯЖУЩИЕ, ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ И АДСОРБИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства предохраняют окончания чувствительных нервов от воздействия на них различных раздражающих факторов, в том числе раздражающих веществ. Вяжущие средства вызывают частичную денатурацию белков слизи или раневого экссудата. Образовавшаяся белковая пленка защищает чувствительные нервные окончания от действия раздражающих веществ, в результате чего происходит снижение болевых ощущений. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, снижается их проницаемость и выделение экссудата, что способствует уменьшению воспалительной реакции. Такое действие оказывают многие вещества растительного происхождения (органические вяжущие средства), а также слабые растворы солей некоторых металлов (неорганические вяжущие средства). К органическим вяжущим средствам относятся танин, отвар коры дуба, настои травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки, плодов черники и др. Неорганические вяжущие средства: висмута нитрат основной, дерматол, ксероформ, свинца ацетат, квасцы - KA1(S04)2, цинка сульфат, меди сульфат и др. Кроме вяжущего, они оказывают некоторое противомикробное (антисептическое) действие, так как вызывают коагуляцию белков микробных клеток. Вяжущие средства применяют внутрь и местно. Показаниями к применению вяжущих средств в медицинской практике являются:
Кроме того, вяжущие средства применяют в виде глазных капель при конъюнктивитах, в виде промываний при уретритах, вагинитах, например, цинка сульфата, в виде промываний и примочек - свинца ацетат, квасцы. В качестве вяжущего средства применяют галлодубильную кислоту, известную под названием танин. Танин получают из чернильных орешков (Gallae turcicae), наростов на молодых побегах малоазиатского дуба, или из некоторых растений семейства су-маховых. Танин используют при отравлении алкалоидами и солями тяжелых металлов, с которыми танин образует малорастворимые соединения (вводят 0,5% водный раствор танина для промывания желудка, с последующим удалением промывных вод). С некоторыми алкалоидами (морфин, кокаин, атропин, никотин) танин образует нестойкие соединения, что требует их быстрого удаления из желудка. Танин применяют для полоскания рта и горла в виде 1—2% раствора, при ожогах и язвах - наружно в виде 3-10% растворов и мазей. Внутрь при поносах применяют соединение танина с белком (танальбин, теальбин), чтобы избежать нежелательного осаждения танина на слизистой оболочке желудка. При гастритах, энтеритах применяют внутрь, при колитах внутрь и в виде клизм настои и отвары растений, содержащих танин (травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки; корневища змеевика, кровохлебки, лапчатки; ягод черники и черемухи, коры дуба). При воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (дерматиты, язвы, экземы) в виде присыпок и мазей применяют висмута нитрат основной, а также препараты дерматол (висмута галлат основной), ксероформ (три-бромфенолят висмута основной), оказывающие вяжущее и антисептическое действие. Эффект вяжущих средств непродолжителен и обратим, поэтому их применяют повторно. Обычно препараты этой группы хорошо переносятся. Побочное действие (в виде тошноты, рвоты, диспептических явлений и др.) может проявиться лишь при длительном применении препаратов, содержащих металлы, либо в случае индивидуальной их непереносимости. В больших концентрациях соли тяжелых металлов могут оказывать прижигающее действие. Растворы солей алюминия, серебра, меди, цинка используют как прижигающие (при обработке слизистых оболочек и кожи, для удаления избыточных грануляций) или кровоостанавливающие средства (при неглубоких порезах). Обволакивающие средства образуют с водой коллоидные растворы, которые покрывают слизистые оболочки и препятствуют действию на них раздражающих веществ, защищая чувствительные нервные окончания. К обволакивающим средствам относятся крахмальная слизь, слизь из семян льна и др. Растворы обволакивающих веществ образуют коллоидную пленку на воспаленных участках, язвах и таким образом предохраняют ткани и находящиеся в них окончания чувствительных нервов от раздражения. Поэтому обволакивающие средства оказывают местное противовоспалительное и болеутоляющее действие. Они находят применение при воспалительных и язвенных поражениях слизистой оболочки желудка (гастрит, язвенная болезнь) и кишечника (энтероколит). Крахмальную и льняную слизи назначают совместно или непосредственно перед приемом лекарственных веществ, обладающих раздражающими свойствами. Обволакивающие средства назначают продолжительное время (2—3 нед) при отравлениях кислотами и щелочами с целью защиты воспаленной и изъязвленной поверхности. Адсорбирующие средства - тонко измельченные порошкообразные вещества, имеющие большую адсорбционную поверхность. Адсорбирующие вещества не должны растворяться в воде, оказывать раздражающее действие и вступать во взаимодействие с другими веществами. Покрывая кожу или слизистые оболочки, эти вещества адсорбируют на своей поверхности различные химические соединения и защищают чувствительные нервные окончания от их раздражающего действия. В качестве адсорбирующего средства может применяться тальк (4Si02 3MgO Н20)у который при нанесении на кожу адсорбирует выделения потовых желез и предохраняет кожу от механического раздражения. Тальк входит в состав паст, обладающих подсушивающим действием. Одним из основных адсорбирующих средств в медицинской практике является уголь активированный. Это уголь растительного или животного происхождения, тонко измельченный и поэтому имеющий большую адсорбирующую поверхность. Препарат назначают внутрь при отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов, а также при пищевых интоксикациях. Применяют в виде взвеси в воде. При назначении внутрь уголь активированный адсорбирует токсичные вещества и препятствует их всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Кроме того, таблетки активированного угля назначают при метеоризме (избыточном скоплении газов в кишечнике). Основные препараты
Окончание таблицы
|
Похожие:
 | П50 Политология: Учеб. Пособие 3-е изд., испр и доп. / под ред. А. Г. Аникевича, С. П. Дуреева / Красноярск: ипц кгту, 2006. – 196... |  | Микроэкономика. Теория и российская практика: мо учеб пособие / Под ред. Грязновой А. Г.; Под ред. Юданова А. Ю. 9-е изд.; стереотип.... |
| Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н.... | | Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н.... |
| Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н.... | | Русский язык : учебник для студ сред проф учеб заведений / [Н. А. Герасименко, А. В. Канафьева, В. В леденева и др. ];под ред. Н.... |
 | Л25 Высшая математика. Типовые расчеты: Учеб пособие /Под ред. А. А. Патрушева. 2-е изд., испр и доп. Челябинск | | Социально-экономическая география зарубежного мира/ Под ред. В. В. Вольского. — 2-е изд., С69 испр. — М.: Дрофа, 2003. — 560 с: ил.,... |
| Эконометрика: Учебник/Под ред. И. И. Елисеевой. – М.: Финансы и статистика, 2002. –344с | | Программа воспитания и обучения в детском саду/ Под ред. М. А. Васильевой, В. В. Гербовой, Т. С. Комаровой. 4-е изд., испр и доп.... |
Разместите кнопку на своём сайте: